Циклосерин
-
Описание циклосерина
- Циклосерин (Серомицин) — ингибитор ГАМК-трансаминазы и антибиотик для лечения туберкулеза.
- Используется при туберкулезе с активной лекарственной устойчивостью.
- Передается через рот, имеет побочные эффекты, включая аллергические реакции и судороги.
-
Механизм действия
- Циклосерин подавляет биосинтез клеточной стенки бактерий.
- Ингибирует ферменты Alr и Ddl, что предотвращает образование пептидогликанов.
-
Медицинское применение
- Циклосерин относится к препаратам второй линии для лечения туберкулеза.
- Применяется при множественной лекарственной устойчивости и широкой лекарственной устойчивости.
- Вызывает неврологические побочные эффекты, такие как головные боли и судороги.
-
Психиатрическое применение
- Кокрейновский обзор не выявил пользы при тревожных расстройствах.
- Предварительные доказательства пользы при наркомании.
- Механизм действия основан на частичном агонизме NMDA-рецепторов.
-
Химические свойства и синтез
- Циклосерин гидролизуется в слабокислых условиях.
- Стабилен при рН = 11,5.
- Синтез включает рацемический синтез и циклизацию α-амино-β-хлоргидроксамовых кислот.
-
История и экономика
- Впервые изолирован в 1954 году.
- В 2015 году цена на циклосерин выросла до 10 800 долларов, но затем снизилась.
-
Исследование и рекомендации
- D-циклосерин способствует обучению и формированию нейронных связей.
- Исследуется как вспомогательное средство для лечения ПТСР, тревожных расстройств и шизофрении.
- Разрабатывается комбинированный препарат циклосерин/луразидон для лечения суицидальных мыслей.