Ацикловир
-
Описание препарата
- Ацикловир (ацикловирлозин) — противовирусный препарат, используемый для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, ветряной оспы и опоясывающего лишая.
- Применяется внутрь, в виде крема или инъекционно.
-
Побочные эффекты
- Распространенные побочные эффекты включают тошноту и диарею.
- Потенциально серьезные побочные эффекты включают проблемы с почками и низкий уровень тромбоцитов.
- Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с плохой функцией печени или почек.
-
Безопасность и применение
- Ацикловир безопасен для применения во время беременности и не причиняет вреда здоровью.
- По-видимому, безопасен во время грудного вскармливания.
- Ацикловир снижает выработку ДНК вируса.
-
История и патенты
- Ацикловир был запатентован в 1974 году и одобрен для медицинского применения в 1981 году.
- Включён в список основных лекарственных средств ВОЗ.
- Доступен в качестве непатентованного лекарственного средства под многими торговыми марками.
-
Медицинское применение
- Используется для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и ветряной оспы.
- Эффективен при опоясывающем лишае, энцефалите, вызванном простым герпесом, и других инфекциях.
- Менее эффективен против вируса Эпштейна–Барр.
-
Беременность и грудное вскармливание
- Центр контроля заболеваний рекомендует ацикловир для лечения ветряной оспы во время беременности.
- Ацикловир выделяется с грудным молоком, поэтому женщинам, кормящим грудью, рекомендуется соблюдать осторожность.
-
Неблагоприятные последствия
- Системная терапия может вызвать тошноту, рвоту, диарею, энцефалопатию и другие побочные эффекты.
- Внутривенное введение ацикловира может вызвать нефротоксичность.
- Местная терапия может вызвать сухость или шелушение кожи.
-
Лекарственные взаимодействия
- Кетоконазол и пробенецид могут взаимодействовать с ацикловиром.
- Интерферон и зидовудин могут усиливать действие ацикловира.
-
Механизм действия
- Ацикловир преобразуется в ацикловиртрифосфат, который ингибирует репликацию вирусной ДНК.
-
Сопротивление и микробиология
- Резистентность к ацикловиру редко встречается у людей со здоровой иммунной системой.
- Ацикловир активен в отношении большинства видов вирусов семейства герпесвирусов.
-
Фармакокинетика
- Ацикловир плохо растворим в воде и обладает низкой биодоступностью при приеме внутрь.
- Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа.
- Период полувыведения зависит от возрастной группы.
-
Химия
- Подробности синтеза ацикловира были впервые опубликованы учеными из Университета в Буффало.
-
История ацикловира
- Ацикловир был открыт в середине 1970-х годов.
- Он обладает высокой селективностью и низкой цитотоксичностью.
- Используется для лечения инфекций, вызываемых герпесвирусами.
-
Синтез ацикловира
- Основой для синтеза послужили нуклеозиды из карибской губки Cryptotethya crypta.
- Ацикловир был впервые обнаружен Говардом Шеффером и его коллегами.
- Шеффер продолжил разработку ацикловира в Burroughs Wellcome.
-
Патенты и награды
- Американский патент на ацикловир выдан в 1979 году.
- В 1988 году Гертруда Б. Элион получила Нобелевскую премию по медицине за разработку ацикловира.
-
Родственные формы и применение
- Валацикловир, пролекарство, начал применяться в 1995 году.
- В 2009 году ацикловир в сочетании с гидрокортизоном был одобрен для лечения лабиального герпеса.
-
Общество и культура
- Первоначально продавался как Зовиракс, но с 1990-х годов является универсальным препаратом.
- Продается под многими торговыми марками по всему миру.