Стрихнин

  • Описание стрихнина

    • Высокотоксичный алкалоид, используемый как пестицид  
    • Вызывает отравление при вдыхании, проглатывании или всасывании  
    • Исторически использовался в медицине для усиления мышечных сокращений  
  • Биосинтез стрихнина

    • Терпеновый индольный алкалоид из семейства коринантовых алкалоидов  
    • Фермент стрикозидинсинтаза катализирует конденсацию триптамина и секологанина  
    • Гидролиз ацеталя и образование гейссошизина  
    • Обратная реакция Пикте-Шпенглера и образование спирооксиндола  
    • Стереоспецифическое восстановление и образование альдегида Виланда-Гумлиха  
    • Синтез стрихнина путем добавления амина к карбоновой кислоте  
  • Химический синтез

    • Первый полный синтез стрихнина в 1954 году  
    • Сложный синтез из-за специфической структуры и активности  
    • Более десятка исследовательских групп занимались синтезом  
  • Механизм действия

    • Нейротоксин, антагонист глициновых и ацетилхолиновых рецепторов  
    • Блокирует тормозные сигналы, вызывая спастические мышечные сокращения  
    • Связывает ацетилхолинсвязывающий белок Aplysia californica  
  • Токсичность

    • Очень токсичен для человека и животных  
    • Симптомы отравления включают мышечные спазмы, судороги, дыхательную недостаточность  
    • Смерть наступает от асфиксии  
  • Токсичность для животных

    • Используется в приманках для борьбы с грызунами  
    • Некоторые животные обладают иммунитетом к стрихнину  
    • Крысы более восприимчивы к стрихнину, чем самцы  
  • Токсичность для человека

    • Симптомы включают мышечные спазмы, судороги, тахикардию, гипертонию  
    • Смерть может наступить от остановки сердца или дыхательной недостаточности  
  • Лечение

    • Лечение включает симптоматическую терапию и поддерживающую терапию  
  • Противоядие и лечение отравления стрихнином

    • Противоядия от отравления стрихнином не существует.  
    • Лечение включает купирование мышечных спазмов, интубацию, удаление токсинов, внутривенную гидратацию и охлаждение.  
    • Активированный уголь адсорбирует стрихнин, но его эффективность и время действия спорны.  
  • Фармакокинетика стрихнина

    • Стрихнин быстро всасывается из ЖКТ и распределяется по тканям.  
    • Метаболизируется в печени, конкурирует с глицином, вызывая возбуждение.  
    • Выводится с мочой, период полураспада около 10 часов.  
  • История и источники стрихнина

    • Стрихнин был обнаружен в растениях рода Strychnos в 1818 году.  
    • Использовался для умерщвления животных и в медицине.  
    • В 1946 году определена структура стрихнина, в 1954 году синтезирован.  
  • Другие виды применения стрихнина

    • В конце 19-го и начале 20-го века использовался для повышения спортивных результатов и как стимулятор отдыха.  
    • В 1904 году легкоатлет Томас Хикс получил смесь с стрихнином, что привело к его отравлению.  
    • В начале 20-го века предлагался как средство от алкоголизма и в рекреационных целях.  

Полный текст статьи:

Стрихнин — Arc.Ask3.Ru

Оставьте комментарий

Прокрутить вверх