Аллопуринол
-
Описание аллопуринола
- Аллопуринол снижает уровень мочевой кислоты в крови.
- Используется для профилактики подагры, камней в почках и при химиотерапии.
- Принимается перорально или внутривенно.
-
Побочные эффекты
- Общие побочные эффекты при пероральном применении: зуд и сыпь.
- Общие побочные эффекты при инъекционном применении: рвота и проблемы с почками.
- Прием аллопуринола во время приступа подагры безопасен.
- Применение во время беременности недостаточно изучено.
-
Медицинское применение
- Подагра: уменьшает образование уратов.
- Синдром лизиса опухоли: использовался для лечения, но заменен терапией уратоксидазой.
- Воспалительные заболевания кишечника: улучшает результаты лечения.
- Психические расстройства: эффективен при лечении мании.
- Сердечно-сосудистые заболевания: корреляция между уровнем мочевой кислоты и риском сердечных заболеваний.
-
Лекарственные взаимодействия
- Азатиоприн и 6-меркаптопурин: одновременное применение приводит к передозировке.
- Диданозин: значения Cmax и AUC удваиваются.
- Циклоспорин, кумариновые антикоагулянты, видарабин, хлорпропамид, фенитоин, теофиллин, циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин: могут увеличивать активность или период полувыведения аллопуринола.
- Салицилаты, фуросемид: могут снижать активность аллопуринола.
- Ампициллин, амоксициллин, диуретики, ингибиторы АПФ: могут вызывать повышенную чувствительность или кожную сыпь.
-
Фармакология
- Аллопуринол метаболизируется до оксипуринола, который является ингибитором ксантиноксидазы.
- Оксипуринол медленно выводится почками.
-
Механизм действия
- Аллопуринол блокирует выработку мочевой кислоты и ингибирует синтез пуринов.
-
Фармакогенетика
- Аллель HLA-B*5801 связан с тяжелыми кожными побочными реакциями.
- Частота аллеля варьируется в зависимости от этнической принадлежности.
- Рекомендуется скрининг на HLA-B*5801 в группах высокого риска.
-
История
- Аллопуринол был синтезирован в 1956 году.
-
История аллопуринола
- Аллопуринол был открыт Робинсом в 1926 году.
- Аллопуринол ингибирует расщепление меркаптопурина.
- Уэйн Рандлс и Гертруда Элион тестировали аллопуринол для лечения лейкоза.
- Аллопуринол не улучшил лечение лейкоза, но был протестирован для лечения подагры.
-
Появление на рынке
- Аллопуринол впервые появился на рынке в 1966 году для лечения подагры.
- Аллопуринол продается в виде инъекций и таблеток.
-
Бренды и торговые марки
- Аллопуринол продается под различными торговыми марками, включая Zyloprim, Аллогексал, Аллосиг и другие.
- Аллопуринол является непатентованным лекарственным препаратом.
-
Рекомендации и дальнейшее чтение
- Аллопуринол рекомендуется для лечения подагры.
- Для получения дополнительной информации можно обратиться к внешним ссылкам.