Оглавление
4-Аминосалициловая кислота
-
Описание препарата
- 4-аминосалициловая кислота (PAS) — антибиотик, используемый для лечения туберкулеза.
- Применяется в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
- Используется для лечения активного туберкулеза с лекарственной устойчивостью.
-
Побочные эффекты
- Тошнота, боль в животе, диарея.
- Воспаление печени, аллергические реакции.
- Не рекомендуется при терминальной стадии заболевания почек.
-
История и применение
- Впервые синтезирована в 1902 году, начала применяться в медицине в 1943 году.
- Входит в список основных лекарственных средств ВОЗ.
- В США показана для лечения туберкулеза в сочетании с другими препаратами.
- В ЕС используется для лечения туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью.
-
Фармакология и механизм действия
- Блокирует способность бактерий вырабатывать фолиевую кислоту.
- Является пролекарством, включается в фолатный путь для получения антиметаболита.
- Связывание гидрокси-H2Pte с дигидрофолатредуктазой блокирует ферментативную активность.
-
Сопротивление и резистентность
- Резистентность обусловлена мутацией, влияющей на активность фермента синтеза дигидрофолата.
- Мутации изолейцина 43, аргинина 49, серина 150, фенилаланина 152, глутамата 153 и аланина 183 снижают способность гидрокси-H2Pte связываться с дигидрофолатсинтазой.
-
История и другие имена
- Впервые синтезирована Зайделем и Биттнером в 1902 году.
- Вновь открыта Йоргеном Леманном в 1944 году.
- Имеет много названий, включая пара-аминосалициловую кислоту, p-аминосалициловую кислоту, 4-ASA и просто P.