Антагонист Н2-рецепторов
-
История и разработка антагонистов Н2-рецепторов
- Антагонисты Н2-рецепторов были разработаны для лечения заболеваний, связанных с повышенной кислотностью.
- Ученые из Smith, Kline & French разработали первый антагонист Н2-рецепторов, который был неэффективен в пероральном применении.
- Ранитидин, разработанный Glaxo, был более эффективным и менее токсичным, чем предыдущие антагонисты.
-
Фармакология и клиническое применение
- Антагонисты H2 блокируют гистаминовые рецепторы, подавляя секрецию кислоты в желудке.
- Они используются для лечения язвенной болезни, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и других желудочно-кишечных заболеваний.
- Они также могут быть использованы для профилактики аспирационного пневмонита и стрессовой язвы.
-
Неблагоприятные последствия и взаимодействия
- Антагонисты H2 могут вызывать побочные эффекты, включая артериальную гипотензию и аллергические реакции.
- Циметидин, в частности, может повышать концентрацию некоторых лекарств в крови до токсичного уровня.
- Ранитидин и фамотидин менее токсичны и реже взаимодействуют с другими препаратами.
-
Заболевания мочевого пузыря и лекарственные взаимодействия
- Гистамин может способствовать воспалению мочевого пузыря, и антагонисты H2-рецепторов могут уменьшить сокращения мочевого пузыря.
- Циметидин влияет на метаболизм многих лекарств, что может привести к повышению их концентрации в крови.
- Ранитидин и фамотидин имеют менее выраженное влияние на CYP-систему.