Циклоспорин
-
Описание циклоспорина
- Циклоспорин является ингибитором кальциневрина, используемым как иммунодепрессант.
- Применяется при ревматоидном артрите, псориазе, болезни Крона, нефротическом синдроме, экземе и трансплантации органов.
- Используется в качестве глазных капель при сухом кератоконъюнктивите.
-
Побочные эффекты
- Высокое кровяное давление, головная боль, проблемы с почками, повышенный рост волос, рвота.
- Повышенный риск инфекции, проблемы с печенью, повышенный риск лимфомы.
- Применение во время беременности может привести к преждевременным родам.
-
Механизм действия
- Снижает функцию лимфоцитов, блокируя фосфатазную активность кальциневрина.
- Связывается с циклофилином, ингибируя кальциневрин и предотвращая открытие поры перехода проницаемости митохондрий.
-
Фармакокинетика и биосинтез
- Циклоспорин интенсивно метаболизируется в организме.
- Синтезируется с помощью нерибосомальной пептидсинтетазы, циклоспоринсинтетазы.
- Биосинтетические гены Tolypocladium inflatum объединены в кластер из 12 генов.
-
История
- Выделен в 1971 году из гриба Tolypocladium inflatum.
- Одобрен для клинического применения в 1983 году в США.
-
История и применение циклоспорина
- Циклоспорин был разработан для аллотрансплантации твердых органов в 1992 году.
- Препарат значительно расширил клиническую применимость трансплантации, предотвращая отторжение.
- Циклоспорин был назван циклоспорином немецкими учеными и переведен на английский язык.
-
Формы и доступность
- Циклоспорин плохо растворим в воде, поэтому выпускаются суспензионные и эмульсионные формы.
- Препарат выпускается под различными торговыми марками, включая Sandimmune, Neoral, Restasis и другие.
- Циклоспорин используется для лечения сухого кератоконъюнктивита и других воспалительных заболеваний.
-
Нейропротекция
- Циклоспорин проходит клинические исследования для уменьшения повреждений нейрональных клеток при черепно-мозговой травме.
- Препарат Neurostat, разработанный компанией NeuroVive, показал биоэквивалентность и отсутствие анафилактических реакций.
- Циклоспорин блокирует образование поры перехода проницаемости митохондрий, что уменьшает повреждения мозга.
-
Сердечные заболевания
- Циклоспорин экспериментально используется для лечения гипертрофии сердца.
- Препарат связывается с циклофилином D, блокируя открытие поры перехода проницаемости митохондрий.
- Циклоспорин А также ингибирует кальциневриновый путь фосфатазы, уменьшая гипертрофию миокарда.
-
Использование в ветеринарии
- Препарат одобрен в США для лечения атопического дерматита у собак.
- Препарат выпускается в виде офтальмологической мази Optimmune и используется для лечения других заболеваний у собак.