Эритромицин
-
Описание эритромицина
- Антибиотик, используемый для лечения бактериальных инфекций
- Применяется при инфекциях дыхательных путей, кожных инфекциях, хламидиозе, воспалительных заболеваниях органов малого таза и сифилисе
- Безопасен для беременных и кормящих женщин
-
Побочные эффекты
- Спазмы в животе, рвота, диарея
- Сложный клостридиозный колит, проблемы с печенью, увеличение интервала QT, аллергические реакции
- Риск стеноза привратника у новорожденных при использовании матерью в первые две недели жизни
-
Формы выпуска
- Таблетки, капсулы, суспензии, мази, гели, инъекции
- Комбинации: эритромицина эстолат, эритромицина этилсукцинат, эритромицина стеарат
-
Фармакология
- Бактериостатическая активность, подавление роста бактерий
- Связывается с 50s-субъединицей бактериального комплекса рРНК
- Усиливает перистальтику кишечника, связываясь с рецептором мотилина
-
Фармакокинетика
- Быстро всасывается, проникает в ткани и фагоциты
- Метаболизируется в печени, выводится с желчью
- Период полувыведения 1,5-2 часа, у пациентов с почечной недостаточностью 5-6 часов
-
Химия
- Состоит из четырех родственных соединений: эритромицины A, B, C и D
- Эритромицин А обладает наибольшей антибактериальной активностью
- Синтез эритромицина А в лабораторных условиях
-
История открытия эритромицина
- В 1949 году Абелардо Б. Агилар выделил эритромицин из штамма Streptomyces erythreus.
- Агилар не получил признания за открытие, его просьба о поездке на завод-изготовитель была отклонена.
- В 1993 году Агилар снова просил роялти, но также получил отказ.
- В 1953 году Eli Lilly получила патент на эритромицин, который был выпущен на рынок в 1952 году.
-
Синтез и патенты
- Вудворд завершил синтез эритромицина А в 1981 году.
- В 1970-х годах Taisho Pharmaceutical изобрела кларитромицин, преодолевая кислотную нестабильность эритромицина.
-
Экономика и цены
- В США цена эритромицина выросла с 24 центов в 2010 году до 8,96 доллара в 2015 году.
- В Великобритании цена эритромицина составляет 36,40 фунтов стерлингов за 100 таблеток.
- В США пациенты NHS оплачивают отпуск лекарств по фиксированной ставке, в Великобритании плата не взимается.
-
Фирменные наименования и применение
- Торговые марки включают Робимицин, Е-Мицин и другие.
- Эритромицин используется в ветеринарии для лечения бактериальных заболеваний рыб.
- Препарат ограничен терапией против грамположительных бактерий.