Эстрон
-
Эстрон: биохимия и биосинтез
- Эстрон (E1) является слабым эстрогеном и второстепенным женским половым гормоном.
- Синтезируется из холестерина и секретируется из половых желез и жировой ткани.
- Превращается в эстрадиол и служит его предшественником.
-
Биологическая активность
- Эстрон обладает низкой эстрогенной активностью по сравнению с эстрадиолом.
- Не накапливается в тканях-мишенях эстрогена.
- Преобразование в эстрадиол определяет его биологическую активность.
-
Клинические исследования
- Эстрон не снижает эстрогенную активность эстрадиола.
- Пероральный прием эстрадиола приводит к повышению уровня эстрона.
- Эстрон не влияет на эффективность эстрадиола при заместительной терапии.
-
Биохимия и метаболизм
- Эстрон образуется из холестерина и андростендиона.
- Метаболизируется в печени и выводится с мочой.
- Период полувыведения эстрона аналогичен периоду полувыведения эстрадиола.
-
Медицинское применение
- Эстрон используется в заместительной гормональной терапии для лечения симптомов менопаузы.
- Применяется для профилактики остеопороза у женщин в постменопаузе.
-
Противопоказания и побочные эффекты
- Противопоказан при повышенной чувствительности, раке молочной железы, инсульте, ВТЭ и беременности.
- Может вызвать тошноту и рвоту при передозировке.
- Риск ВТЭ и рака молочной железы повышается при приеме эстрогенов.
- Эстрогены могут повлиять на грудное вскармливание и состав молока.
-
Побочные эффекты эстрогенов
- Отек груди
- Болезненность молочных желез
- Вагинальный зуд
- Аномальные маточные кровотечения
- Увеличение веса
- Выпадение волос
- Желтуха
- Анафилаксия
-
Неблагоприятные эффекты эстрогенов
- Повышенный риск венозной тромбоэмболии
- Риск инсульта
- Риск рака молочной железы
- Риск гипертонии
- Риск вагинита
-
История открытия эстрона
- Эстрон был открыт в 1929 году независимо Эдвардом Дойзи, Эдгаром Алленом и Адольфом Бутенандтом
- Дойзи и Аллен выделили эстрон из мочи беременных женщин
- Бутенандт назвал его прогиноном и фолликулином
- В 1939 году Бутенандт получил Нобелевскую премию за выделение эстрона
-
Химическая структура и синтез эстрона
- Молекулярная формула эстрона была известна к 1931 году
- Химическая структура была определена Бутенандтом к 1932 году
- Эстрон был назван кетогидроксиэстрином или оксогидроксиэстрином
- Название эстрон было официально создано в 1932 году на Международной конференции по стандартизации половых гормонов
-
Частичный и полный синтез эстрона
- Частичный синтез эстрона из эргостерола осуществлен Расселом Эрлом Маркером в 1936 году
- Частичный синтез эстрона из холестерина с помощью DHEA разработан Хансом Херлоффом Инхоффеном и Вальтером Хольвегом в 1939 или 1940 году
- Полный синтез эстрона осуществлен Аннером и Мишером в 1948 году
-
Утверждение эстрона
- Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов одобрило эстрон на основании его безопасности и эффективности