Ивермектин
-
История и применение ивермектина
- Ивермектин был открыт в 1975 году и впервые применен в ветеринарии.
- В 1987 году одобрен для использования человеком.
- Применяется для лечения различных паразитарных инфекций, включая чесотку, речную слепоту, стронгилоидоз и аскаридоз.
-
Механизм действия и фармакокинетика
- Ивермектин связывается с хлоридными каналами паразитов, вызывая их паралич и гибель.
- Препарат безопасен для млекопитающих в обычных терапевтических дозах.
- Ивермектин метаболизируется CYP3A4 и CYP3A5, образуя токсичные метаболиты.
-
Противопоказания и побочные эффекты
- Противопоказан при повышенной чувствительности к активному ингредиенту.
- У детей до пяти лет и у пациентов с весом менее 15 кг данные о безопасности ограничены.
- Побочные эффекты включают лихорадку, зуд, кожную сыпь и покраснение глаз.
-
Применение при COVID-19
- Ивермектин не рекомендуется для лечения COVID-19 из-за отсутствия научных доказательств.
- Высокие дозы ивермектина могут быть токсичными для человека.
-
Фармакология и химия
- Ивермектин воздействует на нервные и мышечные функции паразитов.
- Препарат метаболизируется CYP3A4 и CYP3A5, образуя токсичные метаболиты.
-
Открытие ивермектина
- Сатоши Омура и Уильям Кэмпбелл открыли ивермектин в 1970 году.
- Кэмпбелл выделил активные соединения из бактерии Streptomyces avermitilis.
- Ивермектин был синтезирован и зарегистрирован компанией Merck в 1981 году.
-
Применение ивермектина
- Ивермектин используется для лечения нематод и членистоногих паразитов.
- В 1987 году ивермектин был зарегистрирован для использования человеком.
- В 1998 году ивермектин был расширен для лечения лимфатического филяриоза.
-
Экономическая эффективность
- Ивермектин считается недорогим лекарством.
- В 2019 году таблетки ивермектина стоили около 9,30 долларов США.
- Ивермектин предотвращает семь миллионов лет инвалидности в год.
-
Исследования ивермектина
- Ивермектин исследовался для лечения трихинеллеза и трипаносомоза.
- Ивермектин токсичен для малярийных паразитов и комаров.
- Ивермектин может быть эффективен для профилактики малярии, но необходимы дополнительные исследования.
-
Альтернативы ивермектину
- Моксидектин одобрен для лечения речной слепоты у людей.
- Моксидектин может вытеснить ивермектин, но необходимы дополнительные клинические испытания.
-
Использование в ветеринарии
- Ивермектин используется для борьбы с паразитами у жвачных животных.
- Ивермектин эффективен против некоторых паразитов, но устойчивость к антигельминтам растет.
- Ивермектин токсичен для некоторых пород собак и кошек.
-
Противоопухолевое действие
- Ивермектин эффективен для борьбы с дирофиляриозом у собак.
- Ивермектин эффективен в низких дозах, что делает его привлекательным для противоопухолевой терапии.