Управляемый лигандом ионный канал

  • Рецепторы, связанные с ионными каналами

    • Ионные каналы, управляемые лигандами (LICs), открывают ионные поры в ответ на связывание лиганда.  
    • LICs преобразуют химический сигнал в электрический.  
  • Структура и функции LICs

    • LICs состоят из трансмембранного и внеклеточного доменов.  
    • LICs подразделяются на цис-петлевые рецепторы, ионотропные глутаматные рецепторы и АТФ-зависимые каналы.  
  • Цис-петлевые рецепторы

    • Названы в честь дисульфидной связи в N-концевом домене.  
    • Связываются с ацетилхолином, серотонином, глицином, глутаматом и ГАМК.  
    • Состоят из пентамера субъединиц с четырьмя трансмембранными спиралями.  
  • Ионотропные глутаматные рецепторы

    • Связываются с глутаматом, образуют тетрамеры.  
    • Включают AMPA-рецепторы и NMDA-рецепторы.  
    • AMPA-рецепторы активируются глутаматом и AMPA, NMDA-рецепторы активируются глутаматом и коагонистами.  
  • АТФ-зависимые каналы

    • Открываются в ответ на связывание АТФ.  
    • Образуют тримеры с двумя трансмембранными спиралями на субъединицу.  
  • Клиническая значимость

    • LICs могут быть местом воздействия анестетиков и этанола.  
    • Понимание механизма LICs помогает в разработке новых лекарств.  
  • Лечение болезни Альцгеймера

    • FDA и EMA одобрили агомелатин для лечения болезни Альцгеймера средней и тяжелой степени.  
    • Национальный институт здравоохранения и передового опыта Великобритании рекомендовал агомелатин для пациентов, которым не помогают другие методы лечения.  
  • Механизм действия агомелатина

    • Агомелатин действует по двойному мелатонергическому-серотонинергическому пути.  
    • Препарат показал эффективность при лечении тревожной депрессии в клинических испытаниях.  
    • Исследования также предполагают эффективность при лечении атипичной и меланхолической депрессии.  
  • Дополнительные ресурсы

    • Биологический портал  
    • Потенциал действия  
    • Чувствительный к кислоте ионный канал  
    • Активируемый кальцием калиевый канал  
    • Управляемый циклическими нуклеотидами ионный канал  
    • Кальциевый канал, зависящий от напряжения  
    • Рецептор (биохимия)  
    • Рецептор инозитолтрисфосфата  
    • Метаботропный рецептор  
    • Рианодиновый рецептор  
  • Рекомендации и внешние ссылки

    • База данных ионных каналов, управляемых лигандами, в Европейском институте биоинформатики.  
    • www.esf.edu Архивировано 2008-02-09 в the Wayback Machine  
    • www.genenames.org  
    • www.guidetopharmacology.org  
  • Авторские права

    • В статье используется контент из “1.A.9. Рецептор нейромедиатора, цикл Cys, ионный канал, управляемый лигандом (LIC)”, лицензированный Creative Commons Attribution-ShareAlike 3.0 Unported.  
    • Необходимо соблюдать все соответствующие условия.  

Полный текст статьи:

Лиганд-управляемый ионный канал

Оставьте комментарий

Прокрутить вверх