Оглавление
- 1 Управляемый лигандом ионный канал
- 1.1 Рецепторы, связанные с ионными каналами
- 1.2 Структура и функции LICs
- 1.3 Цис-петлевые рецепторы
- 1.4 Ионотропные глутаматные рецепторы
- 1.5 АТФ-зависимые каналы
- 1.6 Клиническая значимость
- 1.7 Лечение болезни Альцгеймера
- 1.8 Механизм действия агомелатина
- 1.9 Дополнительные ресурсы
- 1.10 Рекомендации и внешние ссылки
- 1.11 Авторские права
- 1.12 Полный текст статьи:
- 2 Лиганд-управляемый ионный канал
Управляемый лигандом ионный канал
-
Рецепторы, связанные с ионными каналами
- Ионные каналы, управляемые лигандами (LICs), открывают ионные поры в ответ на связывание лиганда.
- LICs преобразуют химический сигнал в электрический.
-
Структура и функции LICs
- LICs состоят из трансмембранного и внеклеточного доменов.
- LICs подразделяются на цис-петлевые рецепторы, ионотропные глутаматные рецепторы и АТФ-зависимые каналы.
-
Цис-петлевые рецепторы
- Названы в честь дисульфидной связи в N-концевом домене.
- Связываются с ацетилхолином, серотонином, глицином, глутаматом и ГАМК.
- Состоят из пентамера субъединиц с четырьмя трансмембранными спиралями.
-
Ионотропные глутаматные рецепторы
- Связываются с глутаматом, образуют тетрамеры.
- Включают AMPA-рецепторы и NMDA-рецепторы.
- AMPA-рецепторы активируются глутаматом и AMPA, NMDA-рецепторы активируются глутаматом и коагонистами.
-
АТФ-зависимые каналы
- Открываются в ответ на связывание АТФ.
- Образуют тримеры с двумя трансмембранными спиралями на субъединицу.
-
Клиническая значимость
- LICs могут быть местом воздействия анестетиков и этанола.
- Понимание механизма LICs помогает в разработке новых лекарств.
-
Лечение болезни Альцгеймера
- FDA и EMA одобрили агомелатин для лечения болезни Альцгеймера средней и тяжелой степени.
- Национальный институт здравоохранения и передового опыта Великобритании рекомендовал агомелатин для пациентов, которым не помогают другие методы лечения.
-
Механизм действия агомелатина
- Агомелатин действует по двойному мелатонергическому-серотонинергическому пути.
- Препарат показал эффективность при лечении тревожной депрессии в клинических испытаниях.
- Исследования также предполагают эффективность при лечении атипичной и меланхолической депрессии.
-
Дополнительные ресурсы
- Биологический портал
- Потенциал действия
- Чувствительный к кислоте ионный канал
- Активируемый кальцием калиевый канал
- Управляемый циклическими нуклеотидами ионный канал
- Кальциевый канал, зависящий от напряжения
- Рецептор (биохимия)
- Рецептор инозитолтрисфосфата
- Метаботропный рецептор
- Рианодиновый рецептор
-
Рекомендации и внешние ссылки
- База данных ионных каналов, управляемых лигандами, в Европейском институте биоинформатики.
- www.esf.edu Архивировано 2008-02-09 в the Wayback Machine
- www.genenames.org
- www.guidetopharmacology.org
-
Авторские права
- В статье используется контент из “1.A.9. Рецептор нейромедиатора, цикл Cys, ионный канал, управляемый лигандом (LIC)”, лицензированный Creative Commons Attribution-ShareAlike 3.0 Unported.
- Необходимо соблюдать все соответствующие условия.