Оглавление
Меркаптопурин
-
Описание препарата
- Меркаптопурин (6-МП) используется для лечения рака и аутоиммунных заболеваний.
- Применяется при остром лимфолейкозе, болезни Крона и язвенном колите.
- Обычно используется вместе с метотрексатом.
-
Побочные эффекты
- Угнетение функции костного мозга, токсичность для печени, рвота и потеря аппетита.
- Повышенный риск развития рака и панкреатита.
- Женщины с генетическим дефицитом тиопурин-S-метилтрансферазы подвержены большему риску.
- Применение во время беременности может нанести вред ребенку.
-
Фармакокинетика и фармакогенетика
- Меркаптопурин ингибирует синтез ДНК и РНК, что приводит к гибели быстро пролиферирующих клеток.
- Фермент тиопурин-S-метилтрансфераза (TPMT) частично отвечает за инактивацию меркаптопурина.
- Генетические вариации в гене TPMT могут приводить к снижению активности фермента и повышенному риску миелотоксичности.
-
Меры предосторожности
- Меркаптопурин снижает способность организма бороться с инфекцией.
- Не рекомендуется при беременности, но новые исследования показывают его безопасность.
- Аллопуринол может усиливать токсическое воздействие меркаптопурина.
-
История и рекомендации
- Открыт Гертрудой Б. Элион и Джорджем Х. Хитчингсом в 1948 году.
- Рекомендуется тестирование на активность TPMT для выявления людей с риском миелотоксичности.
-
Роудс и его вклад в химическое оружие
- Роудс руководил программами создания химического оружия для армии США
- Участвовал в работе, приведшей к открытию азотистой горчицы
-
Открытие азотистой горчицы
- Азотистая горчица была открыта как потенциальное лекарство от рака
-
Назначение директором “Мемориала”
- В 1948 году Роудс стал директором “Мемориала”