Оглавление [Скрыть]
Пиразинамид
-
Описание препарата
- Пиразинамид используется для лечения туберкулеза в комбинации с другими препаратами.
- Не рекомендуется для лечения латентного туберкулеза.
- Принимается внутрь.
-
Побочные эффекты
- Распространенные побочные эффекты: тошнота, потеря аппетита, боли в мышцах и суставах, сыпь.
- Более серьезные побочные эффекты: подагра, токсичность для печени, чувствительность к солнечному свету.
- Не рекомендуется пациентам с серьезными заболеваниями печени или порфирией.
- Неясно, безопасно ли применение во время беременности, но вероятно, можно применять во время грудного вскармливания.
-
Фармакокинетика
- Хорошо всасывается при приеме внутрь.
- Проникает через воспаленные мозговые оболочки.
- Метаболизируется в печени, выводится почками.
-
Механизм действия
- Пиразинамид является пролекарством, останавливающим рост M. tuberculosis.
- Превращается в активную форму пиразиновую кислоту, которая накапливается в бактериях.
- Пиразиновая кислота блокирует синтез кофермента А и связывается с аспартатдекарбоксилазой.
-
Сопротивление
- Мутации в гене pncA являются основной причиной резистентности к пиразинамиду.
- Мутации в гене rpsA не связаны с устойчивостью к пиразинамиду.
- Устойчивость к пиразинамиду наблюдается в 16% случаев и у 60% людей с множественной лекарственной устойчивостью.
-
История
- Впервые открыт и запатентован в 1936 году.
- Не использовался против туберкулеза до 1952 года.
- Эксперименты на мышах подтвердили его способность убивать туберкулез.