Прогестаген (препарат) — Arc.Ask3.Ru

Прогестаген (лекарственное средство) Прогестагены и их действие Прогестагены — это лекарства, имитирующие действие прогестерона.   Прогестины — синтетические прогестагены.   Используются для […]

Прогестаген (лекарственное средство)

  • Прогестагены и их действие

    • Прогестагены — это лекарства, имитирующие действие прогестерона.  
    • Прогестины — синтетические прогестагены.  
    • Используются для контроля рождаемости, гормональной терапии и лечения гинекологических заболеваний.  
  • Побочные эффекты

    • Нарушения менструального цикла, головные боли, тошнота, болезненность молочных желез.  
    • Повышенный риск рака молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваний и тромбов.  
    • В высоких дозах могут вызывать низкий уровень половых гормонов и связанные побочные эффекты.  
  • Механизм действия

    • Агонисты рецепторов прогестерона, оказывают прогестагенное действие.  
    • Влияют на репродуктивную систему, молочные железы и мозг.  
    • Обладают антигонадотропным действием, подавляют выработку половых гормонов.  
  • История и доступность

    • Прогестерон введен в 1934 году, первый прогестин — в 1939 году.  
    • Около 60 прогестинов доступны для клинического применения.  
    • Широко доступны во всем мире, используются в гормональном контроле рождаемости и гормональной терапии.  
  • Контроль рождаемости

    • Используются в комбинированных и монокомпонентных формах.  
    • Предотвращают овуляцию, сгущают цервикальную слизь, снижают подвижность маточных труб.  
  • Гормональная терапия

    • Применяются в комбинации с эстрогенами при менопаузе и гипогонадизме.  
    • Используются трансгендерными женщинами и мужчинами для подавления выработки тестостерона.  
  • Гинекологические заболевания

    • Лечат нарушения менструального цикла, заболевания матки, молочной железы.  
    • Используются для профилактики и лечения доброкачественных заболеваний молочной железы.  
  • Гормонально-чувствительные виды рака

    • Эффективны при лечении рака эндометрия и молочной железы в высоких дозах.  
    • Используются при лечении рака предстательной железы, но с меньшей эффективностью.  
  • Фертильность и беременность

    • Применяются для лечения бесплодия и поддержания беременности.  
  • Использование прогестагенов

    • Прогестагены используются для лечения повторной потери беременности и профилактики преждевременных родов.  
    • Применяются для подавления полового созревания у мальчиков и девочек, а также у трансгендерной молодежи.  
    • Используются для лечения сексуальных отклонений у мужчин, таких как парафилии и гиперсексуальность.  
    • Применяются для лечения андрогензависимых заболеваний кожи и волос у женщин.  
    • Используются для лечения гиперандрогении у женщин.  
    • Применяются в высоких дозах для стимуляции аппетита при кахексии и анорексии.  
  • Противопоказания и побочные эффекты

    • Противопоказания включают рак молочной железы и венозную тромбоэмболию.  
    • Побочные эффекты включают усталость, депрессию, изменения настроения, нарушения менструального цикла, отеки, сухость влагалища, головные боли, тошноту, болезненность молочных желез, снижение либидо.  
    • Прогестины с андрогенной активностью могут вызывать угревую сыпь, гирсутизм, себорею, ухудшение голоса, изменения в выработке белков печенью, повышенный аппетит и увеличение веса.  
    • В высоких дозах прогестагены могут вызывать снижение уровня половых гормонов и связанные с этим побочные эффекты.  
  • Контроль над рождаемостью и настроение

    • Данные о риске изменения настроения и депрессии при применении прогестагенов в гормональном контроле над рождаемостью ограничены.  
    • Большинство женщин, принимающих комбинированные противозачаточные средства, не испытывают негативного влияния на настроение.  
    • Побочные эффекты на настроение нечасты и наблюдаются лишь у небольшого процента женщин.  
    • Гормональные противозачаточные средства могут положительно влиять на настроение, уменьшая менструальные боли и кровотечения.  
    • Комбинированный контроль рождаемости с меньшим количеством андрогенных прогестинов может оказывать более благоприятное влияние на настроение.  
  • Гормональная терапия и настроение

    • Терапия эстрогенами оказывает благотворное влияние на настроение у женщин с депрессией в перименопаузе.  
    • Исследования по комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами депрессивных симптомов у женщин в период менопаузы немногочисленны и неубедительны.  
    • Прогестерон отличается от прогестинов по воздействию на мозг и может по-разному влиять на настроение.  
  • Сексуальная функция и прогестагены

    • У большинства женщин сексуальное влечение остается неизменным или усиливается при приеме комбинированных противозачаточных таблеток.  
    • Данные о влиянии прогестагенов на сексуальную функцию противоречивы и требуют дополнительных исследований.  
  • Венозная тромбоэмболия (ВТЭ)

    • ВТЭ включает тромбоз глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболию легочной артерии (ТЭЛА)  
    • ТГВ чаще всего возникает на ногах, ТЭЛА — при отрыве тромба и блокировке артерии в легких  
    • ВТЭ является редким, но потенциально фатальным заболеванием  
  • Влияние эстрогенов и прогестагенов на свертываемость крови

    • Эстрогены и прогестагены повышают свертываемость крови, модулируя синтез факторов свертывания  
    • Риск ВТЭ выше во время беременности и послеродовой период  
    • Поздняя менопауза связана с большим риском ВТЭ  
  • Монотерапия прогестагенами

    • Прогестагены в типичных дозировках не влияют на свертываемость крови  
    • Медроксипрогестерона ацетат повышает риск ВТЭ в 2-4 раза  
    • Хлормадинона ацетат не увеличивает риск ВТЭ  
  • Терапия очень высокими дозами прогестагенов

    • Высокие дозы прогестагенов, таких как медроксипрогестерона ацетат, мегестрола ацетат и ципротерона ацетат, повышают риск ВТЭ  
    • Частота ВТЭ в исследованиях с высокими дозами прогестагенов колеблется от 2 до 8%  
  • Терапия эстрогенами и прогестагенами

    • Добавление прогестинов к эстрогенам повышает риск ВТЭ  
    • Риск ВТЭ увеличивается в 2-4 раза при приеме комбинированных противозачаточных таблеток  
    • Парентеральное введение эстрадиола не связано с повышенным риском ВТЭ  
  • Тип прогестина и эстрогена

    • Прогестины нового поколения, такие как дезогестрел и дроспиренон, повышают риск ВТЭ  
    • Прогестины первого поколения, такие как левоноргестрел, снижают риск ВТЭ  
    • Противозачаточные таблетки с валерат эстрадиолом снижают риск ВТЭ  
  • Тип прогестагена при комбинированной гормональной терапии

    • Пероральные эстрогены с дидрогестероном снижают риск ВТЭ  
    • Производные норпрегнана, такие как номегестролацетат, повышают риск ВТЭ  
    • Пероральный прогестерон не увеличивает риск ВТЭ  
  • Факторы риска и маркеры

    • Пожилой возраст, высокая масса тела, низкая физическая активность и курение повышают риск ВТЭ  
    • Женщины с тромбофилией имеют значительно повышенный риск ВТЭ  
    • Эстрогены индуцируют выработку глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), что может быть маркером риска ВТЭ  
  • Гормональная терапия у трансгендерных женщин

    • Высокие дозы этинилэстрадиола и ципротерона ацетата повышают риск ВТЭ у трансгендерных женщин  
    • Этинилэстрадиол больше не используется в гормональной терапии трансгендеров  
  • Влияние прогестагенов на сердечно-сосудистые заболевания

    • Прогестагены могут повышать риск ишемической болезни сердца при приеме комбинации эстрогена и прогестина.  
    • Андрогенные прогестины, такие как медроксипрогестерона ацетат, могут противодействовать благотворному воздействию эстрогенов на биомаркеры сердечно-сосудистого здоровья.  
    • Способ введения прогестагенов также может влиять на состояние сердечно-сосудистой системы.  
  • Риск рака молочной железы при гормональной терапии

    • Монотерапия эстрогенами и прогестагенами связана с повышенным риском рака молочной железы.  
    • Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами увеличивает риск рака молочной железы в 2,5 раза.  
    • Прогестины, включая медроксипрогестерона ацетат, норэтистерона ацетат и норэтинодрел, связаны с повышенным риском рака молочной железы.  
    • Прогестерон и дидрогестерон могут быть связаны с более низким риском рака молочной железы при кратковременном применении.  
  • Передозировка и взаимодействия прогестагенов

    • Прогестагены относительно безопасны при острой передозировке.  
    • Ингибиторы и индукторы ферментов могут взаимодействовать с прогестагенами.  
  • Фармакология прогестагенов

    • Прогестагены действуют через рецепторы прогестерона, подавляя секрецию гонадотропинов.  
    • Прогестагены обладают антигонадотропными и антиэстрогенными эффектами.  
    • Некоторые прогестины обладают андрогенной активностью, вызывая побочные эффекты.  
  • Антиандрогенная активность

    • Некоторые прогестагены обладают антиандрогенной активностью.  
    • Примеры: диеногест, оксендолон, хлормадинона ацетат, ципротерона ацетат.  
    • Антиандрогенная активность может улучшить симптомы угревой сыпи и гирсутизма у женщин.  
  • Эстрогенная активность

    • Некоторые прогестины обладают слабой эстрогенной активностью.  
    • Примеры: норэтистерон, норэтинодрел, тиболон.  
    • Высокие дозы норэтистерона могут вызвать эстрогенные побочные эффекты.  
  • Активность глюкокортикоидов

    • Некоторые прогестагены обладают слабой глюкокортикоидной активностью.  
    • Примеры: хлормадинона ацетат, ципротерона ацетат, медроксипрогестерона ацетат.  
    • Высокие дозы могут вызвать побочные эффекты, такие как синдром Кушинга и депрессия.  
  • Антиминералокортикоидная активность

    • Некоторые прогестагены обладают антиминералокортикоидной активностью.  
    • Примеры: прогестерон, дроспиренон, гестоден.  
    • Прогестерон обладает мощной антиминералокортикоидной активностью.  
  • Нейростероидная активность

    • Прогестерон обладает нейростероидной активностью.  
    • Промегестон действует как антагонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов.  
  • Другие виды деятельности

    • Некоторые прогестины стимулируют пролиферацию клеток рака молочной железы.  
    • Примеры: норэтистерон, дезогестрел, левоноргестрел.  
  • Фармакокинетика

    • Пероральный прогестерон обладает низкой биодоступностью.  
    • Прогестины обладают высокой биодоступностью и длительным периодом полувыведения.  
  • Химия

    • Прогестагены включают природный прогестерон и синтетические прогестины.  
    • Прогестины делятся на производные прогестерона и тестостерона.  
  • История

    • Этистерон был первым активным при приеме внутрь прогестином.  
    • Норэтистерон был более мощным прогестином, использовавшимся в оральных контрацептивах.  
  • История и применение норэтинодрела

    • Норэтинодрел был синтезирован в 1952 году Фрэнком Б. Colton.  
    • Используется в препарате Enovid, одобренном в 1960 году.  
    • Норэтинодрел является первым оральным контрацептивом.  
  • Классификация прогестинов

    • Прогестины делятся на поколения по времени одобрения.  
    • Первое поколение: норэтинодрел, норэтистерон, линестренол, левоноргестрел.  
    • Второе поколение: дезогестрел, номегестролацетат, норгестимат.  
    • Третье поколение: диеногест, этоногестрел.  
    • Четвертое поколение: дроспиренон, норелгестромин, сегестерона ацетат.  
  • Доступность и этимология прогестагенов

    • Прогестагены широко доступны в противозачаточных таблетках.  
    • Прогестагены включают прогестерон и синтетические прогестины.  
    • Термин «прогестероны» не существует, так как прогестерон является единственным соединением.  
  • Исследование прогестинов

    • Различные прогестины изучаются для использования в мужской гормональной контрацепции.  
    • Андрогены, используемые в комбинации с прогестинами, включают тестостерон и его эфиры.  
    • Дозы прогестинов в мужской гормональной контрацепции в 5-12 раз выше, чем в женской.  
  • Дополнительные термины и рекомендации

    • Фитопрогестоген, антипрогестаген, селективный модулятор рецепторов прогестерона.  
    • Дальнейшее чтение и рекомендации по препарату.  

Полный текст статьи:

Прогестаген (препарат) — Arc.Ask3.Ru

Оставьте комментарий

Прокрутить вверх