Прокаинамид
-
Описание препарата
- Прокаинамид (PCA) — антиаритмическое средство, блокатор натриевых каналов кардиомиоцитов.
- Относится к классу Ia по классификации Вогана-Уильямса.
- Подавляет ток K+ выпрямителя IKr.
-
Применение
- Используется для лечения желудочковых и наджелудочковых аритмий.
- Применяется при впервые возникшей фибрилляции предсердий.
- Вводится внутрь, внутримышечно или внутривенно.
-
Побочные эффекты
- Желудочковая аритмия, брадикардия, артериальная гипотензия, шок.
- Лекарственная лихорадка, аллергические реакции, медикаментозная красная волчанка.
- Токсичность связана с ацетилированием прокаинамида.
-
Токсичность
- Высокий риск токсичности из-за ацетилирования.
- Гидроксиламин и нитрозометаболиты токсичны для лимфоцитов и костного мозга.
- Прокаинамидгидроксиламин препятствует реакции лимфоцитов на митогены.
- Гидроксиламин может вырабатывать метгемоглобин.
-
Влияние на кардиостимуляторы
- Токсический уровень прокаинамида снижает скорость желудочковой проводимости.
- Увеличивает рефрактерный период желудочков, что может привести к смерти.
-
Фармакология
- Механизм действия: блокада натриевых каналов, активируемых батрахотоксином.
- Метаболизм: ацетилирование, окисление цитохромом Р-450.
- Химия: синтетическое органическое соединение, структурно подобное новокаину.
-
История
- Одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США в 1950 году.
- Запущен компанией Bristol-Myers Squibb в 1951 году.
- Открыт Марком и соавторами в 1936 году.
- В 1996 году одобрен прокаинамид гидрохлорид пролонгированного действия.