Оглавление
Протеинкиназа
-
Протеинкиназы: определение и функции
- Протеинкиназы модифицируют белки путем фосфорилирования.
- Фосфорилирование изменяет активность, расположение и ассоциацию белков.
- Геном человека содержит около 500 генов протеинкиназ.
-
Типы протеинкиназ
- Серин/треонинкиназы фосфорилируют серин и треонин.
- Тирозинкиназы фосфорилируют тирозин.
- Существуют также гистидинкиназы, фосфорилирующие гистидин.
-
Структура и активность протеинкиназ
- Протеинкиназы имеют консервативное каталитическое ядро.
- Серин/треонинкиназы регулируются химическими сигналами и повреждением ДНК.
- Тирозинкиназы участвуют в передаче сигналов от факторов роста.
-
Рецепторные тирозинкиназы
- Состоят из внеклеточных, трансмембранных и внутриклеточных доменов.
- Регулируют клеточное деление, дифференцировку и морфогенез.
- Связывание лиганда вызывает димеризацию и аутофосфорилирование.
-
Протеинкиназы двойной специфичности
- Обладают активностью как серин/треонинкиназ, так и тирозинкиназ.
- Пример: MEK (MAPKK).
-
Гистидинспецифические протеинкиназы
- Встречаются у прокариот и растений.
- Фосфорилируют гистидин, затем переносят фосфат в аспартат.
-
Ингибиторы протеинкиназ
- Нерегулируемая активность киназ вызывает заболевания.
- Разрабатываются препараты для ингибирования киназ, такие как Гливек и Иресса.
-
Киназные анализы и профилирование
- Разработка лекарств начинается с анализа киназ.
- Доступны различные методы профилирования, включая флуоресцентные анализы и анализ связывания с конкурентами.