Оглавление
- 1 Рифампицин
- 1.1 Описание рифампицина
- 1.2 Побочные эффекты
- 1.3 История и классификация
- 1.4 Медицинское применение
- 1.5 Другие бактерии и простейшие
- 1.6 Вирусы и восприимчивость
- 1.7 Неблагоприятные последствия
- 1.8 Химическая структура и взаимодействия
- 1.9 Взаимодействие с другими препаратами
- 1.10 Механизм действия
- 1.11 Механизм сопротивления
- 1.12 Фармакокинетика
- 1.13 Использование в биотехнологии
- 1.14 История
- 1.15 Общество и культура
- 1.16 Имена и торговые марки
- 1.17 Полный текст статьи:
- 2 Рифампицин – Arc.Ask3.Ru
Рифампицин
-
Описание рифампицина
- Антибиотик группы ансамицина
- Используется для лечения туберкулеза, проказы, болезни легионеров
- Применяется в комбинации с другими антибиотиками
-
Побочные эффекты
- Тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита
- Окрашивание мочи, пота и слез в красный или оранжевый цвет
- Проблемы с печенью, аллергические реакции
-
История и классификация
- Открыт в 1965 году, одобрен в США в 1969 году
- Включён в список основных лекарственных средств ВОЗ
- Критически важный для медицины человека
-
Медицинское применение
- Лечение туберкулеза в комбинации с другими антибиотиками
- Профилактика активного туберкулеза у пациентов без ВИЧ
- Лечение нетуберкулезных микобактериальных инфекций
- Лечение инфекций, вызванных Mycobacterium ulcerans
-
Другие бактерии и простейшие
- Лечение метициллинрезистентного золотистого стафилококка
- Профилактика менингококковой инфекции
- Лечение инфекций, вызываемых Borrelia burgdorferi и Anaplasma phagocytophilum
-
Вирусы и восприимчивость
- Эффективность против вируса коровьей оспы
- Минимальные ингибирующие концентрации против различных патогенов
-
Неблагоприятные последствия
- Гепатотоксичность, нефротоксичность, гемолиз
- Изменение цвета мочи, пота и слез
- Аллергические реакции, сыпь, зуд
-
Химическая структура и взаимодействия
- Поликетид, относящийся к ансамицинам
- Индуктор ферментной системы цитохрома Р450
- Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
-
Взаимодействие с другими препаратами
- Рифампицин снижает уровень и эффективность антиретровирусных препаратов, эверолимуса, аторвастатина, росиглитазона, пиоглитазона, целекоксиба, кларитромицина, каспофунгина, вориконазола и лоразепама.
- Антагонизирует микробиологические эффекты гентамицина и амикацина.
- Активность рифампицина усиливается изониазидом и амброксолом.
-
Механизм действия
- Ингибирует бактериальный ДНК-зависимый синтез РНК.
- Связывается с участком β-субъединицы РНК-полимеразы, предотвращая синтез РНК.
- Блокирует синтез второй или третьей фосфодиэфирной связи, предотвращая удлинение РНК-транскрипта.
-
Механизм сопротивления
- Устойчивость возникает из-за мутаций в гене rpoB.
- У Mycobacterium tuberculosis мутации находятся в кластере I.
- Альтернативный механизм резистентности – Arr-катализируемое АДФ-рибозилирование.
-
Фармакокинетика
- Максимальная концентрация в плазме крови через 2-4 часа.
- 4-аминосалициловая кислота снижает всасывание.
- Период полувыведения от 1,5 до 5,0 часов.
- Хорошо распределяется по организму, связывается с белками плазмы.
-
Использование в биотехнологии
- Ингибирует синтез бактериальных белков хозяина.
- РНК, кодирующая рекомбинантный ген, транскрибируется вирусной РНК-полимеразой Т7.
-
История
- Обнаружен в 1957 году в Италии.
- Получен в 1965 году, одобрен FDA в 1971 году.
-
Общество и культура
- В 2020 году обнаружены примеси нитрозамина, вызывающие рак.
- FDA продолжает расследование.
-
Имена и торговые марки
- Рифампицин известен как рифальдазин, рофакт, рифампицин SV.
- Выпускается под многими торговыми марками.