Статин

Статин Статины и их действие Статины снижают уровень холестерина ЛПНП, что снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний.   Они ингибируют фермент ГМГ-КоА-редуктазу, участвующий […]

Статин

  • Статины и их действие

    • Статины снижают уровень холестерина ЛПНП, что снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний.  
    • Они ингибируют фермент ГМГ-КоА-редуктазу, участвующий в производстве холестерина.  
  • Побочные эффекты и безопасность

    • Побочные эффекты включают мышечные боли, повышенный риск диабета и аномальные уровни печеночных ферментов.  
    • Редкие, но серьезные побочные эффекты включают повреждение мышц и рабдомиолиз.  
  • Формы и продажи

    • Существуют различные формы статинов, включая аторвастатин, флувастатин и розувастатин.  
    • Симвастатин входит в список основных лекарственных средств ВОЗ.  
    • В 2005 году продажи статинов в США оценивались в 18,7 миллиарда долларов.  
  • Медицинское применение

    • Статины используются для снижения уровня холестерина и риска сердечно-сосудистых заболеваний.  
    • Рекомендации по клинической практике рекомендуют начинать с изменения образа жизни.  
  • Первичная профилактика

    • Статины рекомендуются для людей с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний и уровнем холестерина ЛПНП ≥ 190 мг/дл.  
    • Кокрейновский обзор показал снижение риска смерти и других неблагоприятных исходов.  
    • NICE рекомендует лечение статинами при 10-летнем риске сердечно-сосудистых заболеваний более 10%.  
  • Вторичная профилактика

    • Статины эффективны в снижении смертности у людей с уже существующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.  
    • Они снижают уровень холестерина ЛПНП на 1,8 ммоль/л, что приводит к снижению числа сердечных событий на 60%.  
  • Сравнительная эффективность

    • Все статины эффективны, но симвастатин и правастатин имеют меньшую частоту побочных эффектов.  
    • Аторвастатин более эффективен у женщин, чем розувастатин.  
    • У детей статины эффективны при семейной гиперхолестеринемии, но их долгосрочная безопасность неясна.  
  • Семейная гиперхолестеринемия

    • Статины менее эффективны у людей с семейной гиперхолестеринемией, особенно с гомозиготным дефицитом.  
    • Статины остаются средством первой линии лечения, но могут потребоваться другие меры.  
  • Нефропатия и хроническое заболевание почек

    • Статины снижают риск нефропатии, вызванной контрастированием, на 53%.  
    • У людей с хроническими заболеваниями почек статины могут снизить смертность и частоту сердечных осложнений до 20%.  
  • Роль статинов в лечении астмы

    • Статины могут быть вспомогательным средством в лечении астмы.  
    • Необходимы дальнейшие исследования для определения эффективности и безопасности.  
  • Побочные эффекты статинов

    • Проблемы с мышцами, повышенный риск диабета и повреждение печени.  
    • Частота побочных эффектов варьируется в зависимости от исследования.  
  • Когнитивные эффекты

    • Статины не связаны с ухудшением когнитивных способностей.  
    • Некоторые исследования показывают улучшение когнитивных функций.  
  • Мышечные эффекты

    • 10-15% людей испытывают проблемы с мышцами.  
    • Симптомы часто заставляют пациентов прекратить прием статинов.  
    • Эффект ноцебо может усиливать симптомы.  
  • Серьезные проблемы с мышцами

    • Рабдомиолиз и аутоиммунная миопатия возникают менее чем у 0,1% пациентов.  
    • Риск возрастает с возрастом и при приеме взаимодействующих препаратов.  
  • Диабет и рак

    • Взаимосвязь между статинами и диабетом неясна.  
    • Статины могут снижать риск развития некоторых видов рака.  
  • Лекарственные взаимодействия

    • Сочетание статинов с фибратами увеличивает риск рабдомиолиза.  
    • Употребление грейпфрутового сока может подавлять метаболизм статинов.  
  • Остеопороз и переломы

    • Статины могут защищать от остеопороза и переломов или вызывать их.  
    • Риск зависит от дозы статинов.  
  • Механизм действия статинов

    • Статины ингибируют ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, ограничивающий скорость метаболизма мевалоната.  
    • Статины встраиваются в активный центр фермента и конкурируют с нативным субстратом.  
    • Это снижает скорость синтеза холестерина в печени.  
  • Природные статины

    • Грибы Penicillium и Aspergillus вырабатывают природные статины.  
    • Эти статины ингибируют ферменты ГМГ-КоА-редуктазы в бактериях и грибах.  
  • Ингибирование синтеза холестерина

    • Статины блокируют путь синтеза холестерина в печени, снижая уровень холестерина в крови.  
    • Синтез холестерина происходит в основном ночью, поэтому статины с коротким периодом полураспада принимают ночью.  
  • Увеличение поглощения ЛПНП

    • Клетки печени синтезируют рецепторы ЛПНП для выведения холестерина из кровообращения.  
    • Рецепторы ЛПНП способствуют всасыванию холестерина в печень, где он перерабатывается в желчные соли.  
  • Уменьшение пренилирования белков

    • Статины подавляют синтез изопреноидов, таких как фарнезилпирофосфат и геранилгеранилпирофосфат.  
    • Ингибирование пренилирования белков может быть связано с улучшением функции эндотелия и другими плейотропными эффектами.  
  • Другие эффекты

    • Статины предотвращают атеросклероз и сердечно-сосудистые заболевания.  
    • Исследования показали, что статины улучшают функцию эндотелия, модулируют воспалительные реакции и предотвращают образование тромбов.  
  • Доступные формы и эффективность

    • Статины делятся на ферментативные и синтетические.  
    • Церивастатин является наиболее эффективным препаратом, за ним следуют розувастатин, аторвастатин и другие.  
    • Некоторые виды статинов встречаются в природе и могут содержаться в продуктах, таких как вешенки и красный дрожжевой рис.  
  • История

    • Роль холестерина в развитии сердечно-сосудистых заболеваний была выяснена в 20-м веке.  
    • В 1971 году Акира Эндо начал исследовать ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.  
    • В 1987 году ловастатин появился на рынке под названием Mevacor.  
    • В 1994 году исследование показало, что симвастатин снижает уровень холестерина и риск сердечных приступов.  
    • В 2006 году Эндо получил премию Японии, а в 2008 году — премию Ласкера-Дебейки.  
  • Современные проблемы

    • В 2016 году вводящие в заблуждение заявления о побочных эффектах статинов получили широкое освещение.  
    • Споры об эффективности статинов усилились в СМИ, что привело к прекращению приема статинов в Великобритании.  
  • Последствия споров о статинах

    • В течение следующих 10 лет может произойти до 2000 дополнительных сердечных приступов или инсультов.  
    • Распространение сомнительных альтернативных методов лечения стало непреднамеренным последствием академических споров.  
  • Критика статинов

    • Кардиолог Стивен Ниссен отметил, что веб-сайты с недоказанными методами лечения выигрывают битву за сердца пациентов.  
    • Харриет Холл видит спектр «отрицания статинов», включая псевдонаучные заявления и преуменьшение пользы.  
  • Одобрение статинов в США

    • Ловастатин (Мевакор) одобрен в декабре 2001 года.  
    • Правастатин (Правахол) одобрен в апреле 2006 года.  
    • Симвастатин (Зокор) одобрен в июне 2006 года.  
    • Аторвастатин (Липитор) одобрен в ноябре 2011 года.  
    • Флувастатин (Лескол) одобрен в апреле 2012 года.  
    • Питавастатин (Livalo) и розувастатин (Crestor) одобрены в 2016 году.  
    • Эзетимиб/симвастатин (Виторин) и эзетимиб/аторвастатин (Липтрузет) одобрены в 2017 году.  
  • Клинические исследования

    • Проведены исследования по применению статинов при деменции, раке легких, ядерной катаракте, гипертонии, раке предстательной железы и раке молочной железы.  
    • Нет качественных доказательств пользы статинов при пневмонии.  
    • Небольшое число исследований не поддерживает использование статинов при рассеянном склерозе.  

Полный текст статьи:

Статин

Оставьте комментарий

Прокрутить вверх