Сульфаниламид
-
История и открытие
- Сульфаниламид был открыт в 1908 году Паулем Йозефом Якобом Гельмо.
- В 1935 году Герхард Домагк и другие ученые определили сульфаниламид как активную форму.
- В 1937 году сульфаниламидный эликсир вызвал отравление, что привело к новым правилам тестирования лекарств.
-
Механизм действия
- Сульфаниламид конкурентно ингибирует фермент дигидроптероатсинтазу.
- ПАБК необходим для синтеза фолиевой кислоты, которая важна для бактерий.
- Млекопитающие не синтезируют фолиевую кислоту, поэтому сульфаниламиды не влияют на них.
-
Применение и использование
- Сульфаниламид использовался союзниками во Второй мировой войне для снижения уровня инфицирования.
- Современные антибиотики вытеснили сульфаниламид на поле боя.
- Сульфаниламид используется для лечения вагинальных дрожжевых инфекций.
-
Химические и физические свойства
- Сульфаниламид представляет собой желтовато-белые кристаллы или порошок.
- Он имеет плотность 1,08 г/см3 и температуру плавления 164,5-166,5 °C.
- Растворим в спирте и ацетоне, не растворим в хлороформе, эфире или бензоле.
-
Противопоказания и побочные эффекты
- Противопоказан лицам с повышенной чувствительностью, кормящим матерям, беременным на ранних сроках и младенцам до двух месяцев.
- Побочные эффекты ограничиваются гиперчувствительностью и местными кожными реакциями.
- При всасывании могут возникать системные побочные эффекты.
-
Фармакокинетика
- Небольшое количество сульфаниламида всасывается после местного применения.
- Метаболизируется путем ацетилирования и выводится с мочой.