Вориностат
-
Описание Вориностата
- Вориностат (SAHA) — ингибитор гистондеацетилаз, используемый для лечения кожных проявлений CTCL.
- Разработан химиками из Колумбийского университета и Мемориала Слоан-Кеттеринг.
-
Медицинское применение и развитие
- Первый одобренный FDA ингибитор гистондеацетилаз для лечения CTCL.
- Открытие субероиланилидгидроксамовой кислоты основано на исследованиях цитодифференцировки клеток.
-
Механизм действия
- Вориностат связывается с гистондезацетилазами и хелатирует ионы цинка.
- Ингибирование HDAC приводит к накоплению ацетилированных гистонов и белков, важных для экспрессии генов.
-
Клинические испытания
- Вориностат использовался для лечения синдрома Сезари и рецидивирующей мультиформной глиобластомы.
- Улучшение показателей ответа и выживаемости при распространенной немелкоклеточной карциноме легкого.
- Неэффективен в лечении острого миелоидного лейкоза.
-
Доклинические исследования
- Вориностат исследуется как средство для снижения латентности ВИЧ-инфекции.
- Активность в отношении патофизиологических изменений при дефиците α1-антитрипсина и муковисцидозе.
- Терапевтический потенциал при лечении NPC1 и ВПЧ.
-
Ссылки
- Ссылки на трихостатин А и внешние ссылки для дополнительной информации.