Оглавление
Вориностат
-
Описание вориностата
- Вориностат (rINN) относится к классу ингибиторов гистондеацетилазы (HDAC).
- Выпускается компанией Merck под названием Zolinza для лечения кожной Т-клеточной лимфомы (CTCL).
- Разработан химиком Рональдом Бреслоу и исследователем Полом Марксом.
-
Медицинское применение
- Вориностат был первым ингибитором HDAC, одобренным FDA для лечения CTCL в 2006 году.
- Используется для лечения синдрома Сезари и рецидивирующей мультиформной глиобластомы.
- Улучшает показатели ответа и выживаемости при НМРЛ и миелодиспластических синдромах.
-
Механизм действия
- Связывается с активным центром HDAC и действует как хелатор для ионов цинка.
- Ингибирует HDAC I, II и IV классов, что приводит к накоплению ацетилированных гистонов и белков.
-
Доклинические исследования
- Исследуется как средство для снижения латентности ВИЧ-инфекции.
- Продемонстрировал активность при дефиците α1-антитрипсина и муковисцидозе.
- Может быть терапевтическим средством при Ниманна-Пика типа C1.
- Может использоваться для лечения инфекций, вызванных вирусом папилломы человека.